[概述]第二节 肾上腺素受体结构与功能的关系

现有的研究表明AR跨膜区域与配体结合有关，证据有：①采用放射性光亲和性探针与β2‐或α2‐AR共价结合，然后酶解AR，显示探针与AR共价结合的部位均在跨膜区域［65］；②删除β2‐AR的亲水性细胞外环或细胞内环各区域片段，对其与配体的结合并无影响，但当删除疏水性跨膜区域的氨基酸片段时，则与配体结合的能力明显降低［66，67］；若改换β2‐AR第Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅶ跨膜区中若干高度保守氨基酸中的任意一个，与配体结合的特性也会发生明显改变［68］；③对一系列β1‐β2、β2‐α2或β2‐α1B等嵌合受体药理特性的研 ......