EGFR通过和胞外区EGF、TGF‐α和HB‐EGF等6种配体结合后二聚体化,活化信号从胞外跨膜传递到胞内酪氨酸激酶区使其残基磷酸化,并通过级联放大激活下游的三条主要通路(包括RAS‐RAF‐MEK‐ERK/MAPK通路、PI3K/Akt通路和Src/STAT通路)。EGFR在多种上皮源性肿瘤中过表达并和恶性预后相关,因此近年开发了从外到内阻断EGFR通路的各类药物,这些药物截断肿瘤细胞赖以生存的EGFR信号通路,从而促使肿瘤的凋亡(癌基因休克,oncogeneshock)。 ......