1937年德国Bockm ühl和Ehrhart最先合成出美沙酮并命名为pol amidon,其代码为Hoechst10820,1941年获得专利,产权移交Farben konzern制药公司。1942年Ehrhart进行了Hoechst10820的药理学试验,并于同年的秋季完成临床试验。这可能与研究者以及德军的医生在试验时,使用剂量不当而造成不良的副作用,以及该药物未被批准用于商业生产等有关。一旦阿片类依赖者适应了某剂量的美沙酮,就阻断了其他阿片类药物的药理作用靶点,依赖者即便再滥用非法阿片类药物也不会 ......