四、结合反应

结合反应属于药物代谢的Ⅱ相反应，药物经Ⅰ相生物转化后，不一定已失活或亲水性增加。经Ⅰ相反应后的代谢产物往往含有羟基、氨基、羧基等化学功能团，在微粒体或胞液中的特异转移酶的催化下和内源性物质如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等偶联或结合成水溶性大、极性强、药理惰性的结合物，可很快自尿或胆汁排出体外，参与结合反应的内源性物质常不直接和药物反应。而往往先以辅酶或辅基形式被活化，再经专一的转移酶催化后与Ⅰ相的代谢物结合。 ......