第二节 药物的解离与分配

随着组合化学和高通量药物筛选技术的发展，大量新化学实体分子（new compound entity，NCE）被发现，但研究也发现，其中至少有1／3新化合物的溶解度都小于10 μ g／ml，这使得提高NCE的溶解度成为是否能够开展后续研究的前提。成盐常被用于药物的结晶、提纯或提高收率等，但绝大部分药物在成盐的同时也被用于提高溶解度。所以，首先需要判断成盐试剂是否能够提供盐形成所需要的pH范围，不能达到要求的成盐试剂即可剔除，从而减少实验的盲目性。这样将大大减少高通量筛选的数量，提高成盐的效率。 ......