磺酰脲类降糖药主要阻滞ATP敏感钾通道(KA TP)而发挥药理作用。KA TP通道也成为一个重要的治疗靶点,它的阻滞剂和开放剂都具有重要的临床意义。结构活性关系的研究表明,脲上的取代基双环氮杂环与格列齐特的抗血小板聚集活性有关,当苯环上的甲基氧化为羧基时其降血糖活性消失,仅有降低血小板粘附性能的作用。硫脲类药物与胰腺β细胞上的磺酰脲受体(sulphonyl urea receptor,SUR)结合而阻滞KA TP通道,使K +外流减少,降低细胞膜电位,激活电压依赖的Ca2 +通道,使细胞内Ca2 +增加, ......