HIV最初编码的蛋白质是一种多蛋白,需经过病毒蛋白酶裂解后才能为病毒所利用,组装为成熟的病毒颗粒。病毒多蛋白上则有多个苯丙氨酸或酪氨酸与脯氨酸连接位点,是蛋白酶作用的主要部位。蛋白酶抑制剂主要模拟多蛋白水解部位的构型,在感染细胞内与多蛋白竞争蛋白酶,从而抑制蛋白酶活性。蛋白酶抑制剂主要作用于病毒感染晚期,抑制病毒颗粒的成熟,使细胞只能产生非感染性的病毒颗粒,因此可阻断病毒传播。所有蛋白酶抑制剂均有抑制细胞色素P450的作用,这是导致药物不良反应的主要原因,临床上已发现耐蛋白酶抑制剂的病毒株。 ......