第七节 银杏内酯类的结构改造

银杏是有“活化石”之称的古老植物，其果实银杏（又称白果）一直用作中药，具有温肺益气、止咳利尿、祛痰消浊等功效，已有很长的历史。20世纪60年代，人们发现银杏树叶提取物具有防治心脑血管及外周循环系统疾病的作用，到了80年代后期，研究者发现银杏叶提取物中的二萜类化合物银杏内酯（ginkgolides）具有血小板活化因子（PAF）受体拮抗作用。活性研究表明对血小板活化因子PAF的拮抗作用比银杏内酯A均有减弱，当氮上取代基为苯基时活性降低约4倍，为其他取代基如苄基、甲基或氢、羟基时活性降低100倍左右。 ......