西罗莫司(雷帕霉素,sirolimus,SRL)是新型的三烯大环内酯类化合物,其与FK506在结构上相似,但免疫作用机制截然不同,它不影响钙调磷酸酶的活性。西罗莫司广泛分布于各组织中,主要与红细胞结合,结合率95%。与环孢素和他克莫司相比,SRL最大的优点是几乎没有肾毒性和神经毒性,单独或与其他免疫抑制剂(CsA或FK506)联合用于器官移植受者,能降低由CsA或FK506引起的肝肾毒性,适用于并发肾功能不良、震颤、高血压的器官移植受者。但是SRL的生物利用度低,具有明显的个体间药物动力学差异,血药浓度与 ......