[治疗]第三节 抗心律失常药物的药代动力学

每个抗心律失常药物都有各自药代动力学特征，它们的代谢产物有的作用与母药叠加，有的抵消母药作用，有的介导毒性反应，如奎尼丁有4个代谢产物，但没有一个作用强度超过母药，也没有一个是引起TdP的原因。又如普酰胺代谢产物为N‐乙酰普酰胺（NAPA），只有母药能阻滞钠通道，减慢希浦系（HPS）纤维传导，NAPA为延长复极时间，很少有抗心律失常作用，但它在肾小管与母药竞争排出位点，因此能延长母药的清除半衰期。利多卡因的代谢产物能竞争利多卡因在钠通道的位点，因此能抵消母药的作用。可见抗心律失常药物药代动力学的特征需逐个 ......