一、Src家族激酶抑制剂

哺乳动物细胞Src家族有八个成员：Src、Fyn、Yes、Lyn、Hck、Fgr、Lck和Blk，其激酶活性结构域为位于C端的SH1结构，在SH1的N侧依次有SH2、SH3和SH4结构域。Src家族中，除Src和Yes外，其余成员都参与淋巴细胞、单核细胞或粒细胞的信号转导。Takayama等最近报道的一个小分子抑制剂TKM0150（图34‐1A），可特异性抑制Src家族激酶的活性，其中对Lck的抑制活性最强（IC50 ＝ 0 ﹒ 7nmol／L），对Csk激酶抑制活性稍差（IC50 ＝ 1 ﹒ 7nmol ......