进行药物代谢的酶主要存在于肝脏,可以分为Ⅰ相酶和Ⅱ相酶,相酶主要是细胞色素P450家族(cytochrome P450, CYPs),通过对药物进行氧化、还原、水解或羟化作用修饰功能基团使多数药物失活,少数例外被活化。相酶有谷胱甘肽-S-转移酶、N-乙酰转移酶(NAT)、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT1A1)及硫嘌呤甲基比转移酶(TPMT)等,其与药物的结合可以单独发生或者发生在Ⅰ相代谢之后。通过代谢将大量内源性极性分子连接到药物分子上,促进药物排泄。可见,CYPs的遗传多态性可造成酶活性的增强或减弱 ......