[治疗]（五）替莫唑胺

替莫唑胺是烷化剂氨烯咪胺的含有Imidazotetrazine环的衍生物，对全身和中枢神经系统的恶性肿瘤有活性，在正常生理p H下，可经化学作用快速产生活性化合物MTIC。替莫唑胺通过甲基化干扰DNA复制从而产生抗肿瘤活性，它转化为活性methyldiazonium阳离子甲基化DNA的以下部分：鸟嘌呤的N7（70%），腺嘌呤的N3和鸟嘌呤的O6。替莫唑胺的细胞毒性可被3个DNA修复酶系统调节：DNA错配修复，O‐6‐烷基鸟嘌呤‐DNA烷基转移酶（血管紧张素原AGT）和聚合酶（腺苷二磷酸‐核糖）。DNA错配 ......