全身各组织均可合成胆固醇,但肝脏是最主要的合成场所。在肝细胞内,胆固醇主要在肝细胞浆和内质网内以乙酰CoA的乙酰基为合成原料。此反应是胆固醇合成的限速步骤,HMG‐CoA还原酶为限速酶。甲羟戊酸由ATP提供能量,在肝细胞胞液中一系列酶的作用下,进行磷酸化、脱羧基、异构、脱焦磷酸,再在肝细胞内质网的鲨烯合成酶催化下形成鲨烯,最后鲨烯经内质网加单氧酶、环化酶等作用,环化生成羊毛脂固醇,再经氧化、脱羧、还原等反应而生成27C的胆固醇。参与胆固醇逆向转运的酶和蛋白质有LCAT、血浆脂质转运蛋白、肝脂酶、VLDL、 ......