每个AAD都有各自药代动力学特征,它们的代谢产物有的作用与母药叠加,有的对消母药作用,有的介导毒性反应,如奎尼丁有4个代谢产物,但没有一个作用强度超过母药,也没有一个是引起TdP的原因。又如普酰胺代谢产物为N‐乙酰普酰胺(NAPA),只有母药能阻滞钠通道,减慢希浦系纤维传导,NAPA为延长复极时间,很少有抗心律失常作用,但它在肾小管与母药竞争排出的位点,因此能延长母药的清除半衰期。利多卡因的代谢产物能竞争利多卡因在钠通道的位点,因此能抵消母药的作用。 ......