第四节 PI3K抑制剂

磷脂酰肌醇‐3激酶（phosphoinositide‐3kinase，PI3K）途径参与多种细胞因子（如IL‐。以T细胞为例，TCR活化后，Rac可与p85的Rho‐GAP结构域结合，Lck和Fyn可通过其SH3结构域与p85的富含脯氨酸的区域结合，一旦p85／p110募集到近膜区时，Ras可通过p110的Ras结合结构域与之结合［ 63 ］。CD28与其配体B7结合后，导致Y173MNM基序中的酪氨酸磷酸化，该基序与PI3K调节亚基p85的SH2区结合，活化其催化亚基p110，p110催化生成PIP3， ......