[治疗]第五节　MEK小分子抑制剂

AZD6244 （ ARRY-142886 ）抑制MEK ，该酶在Ras/Raf/MEK/ERK细胞信号通路中发挥重要作用，与调节细胞增殖生存有关。实验研究显示AZD6244在nmol/L浓度对人体肿瘤即有效，期临床试验结果确定100mg是其最大耐受剂量(MTD),获得较高的肿瘤稳定率，细胞信号蛋白pERK明显受抑制和细胞增殖减少，表明该药具有抗肿瘤作用。因为黑色素瘤大多数有B-Raf突变，有突变的肿瘤对MEK抑制剂特别敏感，试验分两个阶段：第一阶段，患者接受逐步增加AZD6244剂量，以确定其MTD 。 ......