第二节 蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂

蛋白酪氨酸磷酸酶（protein tyrosine phosphatase，PTP）的作用与PTK相反，是将磷酸化的酪氨酸的磷酸基团除去，通过去磷酸化过程调节激酶活性。目前已知的PTP有100多种，它们在结构上具有一定同源性，同源性最高的部分是约为230个氨基酸的催化活性结构域。某些PTP可负向调节免疫细胞和细胞因子的功能，这些PTP的特异性抑制剂可作为免疫增强剂，增强机体的抗肿瘤免疫，为肿瘤治疗提供新的手段。Kundu等又合成了一系列TPI‐1的拟似物，其中a1～a5（图34‐9B～F）具有与TPI‐1 ......