[文献资料]第二节　阿片受体激动药

阿片受体激动药（ opioid agonists ）是指主要作用于μ受体的激动药。其典型代表是吗啡。吗啡主要在肝脏经受生物转化， 60% ～ 70%与葡萄糖醛酸结合， 5% ～ 10%脱去甲基后形成去甲吗啡。吗啡的6位和3位羟基与葡萄醛酸结合而形成两个葡糖苷酸（ glucuronides ） ，其中6位羟基形成的葡糖苷酸（ M-6 - G ）约占80% ，具有镇痛和呼吸抑制作用，尤其在口服吗啡或多次应用后在镇痛和延迟性呼吸抑制的发生中起一定作用。阿片全碱20mg所含的吗啡约相当于硫酸吗啡13.3mg 。对 ......