[概述]尼洛替尼Nilotinib

本药为第二代酪氨酸激酶特异性抑制剂，是在伊马替尼的结构上改进而来的，与Abl激酶结构域的结合比伊马替尼更加紧密。能够优先抑制Bcr-Abl ，其对Abl的抑制力比伊马替尼强20 ～ 30倍，能够抑制除T315I外的伊马替尼耐药的Bcr-Abl突变。患者服用标准剂量的尼洛替尼后，中位血浆浓度达峰时间为3天，第8天可达稳态浓度，半衰期为15小时，主要经CYP3A4代谢。既往治疗耐药(包括伊马替尼)或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病慢性期或加速期成人患者。骨髓抑制一般是可逆的，可以通过暂时停药或降低剂量来 ......