凝血酶(凝血因子Ⅱ a)是凝血反应中起核心作用的丝氨酸蛋白酶,它水解纤维蛋白原生成纤维蛋白单体,激活凝血因子Ⅹ Ⅲ,促进纤维蛋白交联形成稳定血栓的共价结构。与肝素‐抗凝血酶复合物相反,直接凝血酶抑制剂没有这些缺点,它们可直接与凝血酶的活化位点结合而抑制凝血酶,从而抑制纤维蛋白原转化为纤维蛋白,从而没有肝素“抵抗现象”。而垄断半个多世纪的华法林和肝素将逐渐被新一代的直接凝血酶抑制剂和Ⅹ a因子抑制剂所替代,并淡出市场,预计2014年直接凝血酶抑制剂和Ⅹ a因子抑制剂全球销售额将超过50亿美元。 ......