[概述]第二节 内皮素转化酶抑制剂

表10‐2 内皮素转化酶抑制剂某些特点 ＊：兼ET受体阻断作用 体外实验，CGS35066抑制ECE和NEP的IC50分别为22和2300nmol／L，相差约140倍。给清醒大鼠静脉注射CGS35066（0.3，1，3，10mg／kg），剂量依赖性地降低big‐ET‐1（0.3nmol／kg，i﹒v﹒）产生的加压效应，对AngⅡ产生的升压作用无影响。CGS 35066（1mg／kg）不影响血浆心房肽浓度，只是在高浓度（30mg／kg）时才使心房肽的血浆浓度明显升高。CGS35339是其前体药，口服被吸收后 ......