[生理学]四、内皮素拮抗剂

研究和发掘内皮素转化酶及内皮素受体的特异性拮抗剂，对进一步研究内皮素的功能作用具有重要意义。但迄今为止，由于内皮素转化酶的分离、鉴定及克隆还未能实现，因此该酶拮抗剂的研究进展缓慢。已知内皮素转化酶的拮抗剂还只限于phosphoramidon一种。Phosphoramidon是一种广谱蛋白酶抑制剂，在体内可以强烈地抑制内皮素原‐1转化为内皮素‐1的转化过程，但同时也抑制许多蛋白酶的活性。迄今虽然还没有找到一种B受体选择性拮抗剂，但已经发现了几种B受体选择性激动剂，包括Sarafotoxin 6C、一些内皮素 ......