[治疗]二、Gn‐RH类似物（Gn‐RH‐a）

由于Gn‐RH稳定性差，通过将其第6位和第10位氨基酸进行置换和去除，得到一种9肽化合物，即Gn‐RH‐a，使其不易被肽链内切酶裂解，延长了它在体内的半衰期，使其生物活性呈几何级数倍增，与Gn‐RH受体的亲和力也大为增强，因此Gn‐RH‐a对垂体最初产生刺激作用。持续刺激后为Gn‐RH受体的降调节和垂体脱敏作用，即Gn‐RH‐a的去垂体状态，但停药后可恢复。临床上常用Gn‐RH‐a治疗激素依赖性疾病如子宫肌瘤、内膜异位等。近年来亦成为控制超排卵周期的常见药物。 ......