四、常用钙离子拮抗剂的药代动力学

1 ﹒口服吸收率均超过90%，但经胃肠道吸收后，经肝脏时大部分被生物转化，成为无活性的代谢物。肝脏首过效应强，口服生物利用度低，多数生物利用度在30%以下，仅尼群地平、氨氯地平可达50%～60%。临床静脉用药直接进入血循环，无首过效应，故剂量远远低于口服量，例如地尔硫及维拉帕米。本药主要在肝脏经细胞色素P450酶系统代谢，在肠壁代谢少量，代谢产物为嘧啶类似物，无明显扩血管活性。药物主要在肝内代谢，经首过代谢后仅20%～35%进入血液循环，代谢产物中去甲维拉帕米具有心血管活性（约为维拉帕米的20%）。稳态时 ......