为烟酰胺的吡嗪衍生物,羧酰胺‐2‐吡嗪。但当时因为用量过大[ 50mg/(kg · d)即3g/d ],疗程长,毒副反应发生较多,如肝毒性反应发生率高达15%,故仅作为二线抗结核药物。但从20世纪70年代以来,由于对结核杆菌及抗结核药物包括PZA的深入研究,获得了许多有关化疗的新观点,特别是短程化疗的出现,使得PZA得到重新评价及启用。也可能是进入结核杆菌后,菌体的酰胺酶使PZA脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。30%~40%为代谢物吡嗪酸。PZA的代谢产物吡嗪酸能抑制肾小管排泄尿酸,引起高尿酸血症 ......