[治疗]第二节　多靶点不可逆酪氨酸激酶抑制剂

HKI-272 （ Neratinib ）是由Wyeth Ayerst公司研发的一种口服的不可逆酪氨酸激酶抑制剂，可同时抑制EGFR及HER2 。Kwak等研究表明HKI-272在1 ～ 10nmol/L浓度范围内就能够阻断受体的酪氨酸激酶活性， HKI-272在多种临床前模型中呈现出良好的生物学活性，能够抑制表达EGFR或HER2的肿瘤细胞株及移植瘤的生长。Kwak等研究表明在长期接受吉非替尼/厄洛替尼处理的转化细胞中， HKI-272能够克服可活化EGFR的激酶活性的EGFR-T790M点突变导致的获 ......