四、苯二氮类拮抗药——氟马西尼

氟马西尼（flumazenil）合成于1979年10月，是当前应用于临床的第一个特异性苯二氮类拮抗药。氟马西尼对BZ受体有很强的亲和力，通过对BZ受体的竞争，拮抗苯二氮类药的中枢作用。对人静脉注射11 C标记的氟马西尼后以正电子发射体层扫描观察表明，放射性浓度最高的部位在枕叶内侧，其次为小脑、额叶、丘脑和脑桥，而这些都是BZ受体含量丰富的部位。苯二氮类药严重中毒时，静脉注射氟马西尼1mg即足以使人苏醒，但如果尚有20%左右BZ受体被占领，则仍维持抗焦虑作用。2 ﹒麻醉后拮抗苯二氮类药的残余作用对于以苯二氮 ......