放射配体结合试验证明,缬沙坦对AT1受体有高度亲和力,缬沙坦阻断[125I]标记的AngⅡ与大鼠主动脉平滑肌细胞AT1受体的结合,Ki值为2.4nmol/L,对AT1受体的亲和力比其对AT2受体的亲和力强24000倍。给清醒肾性高血压大鼠灌胃给药,缬沙坦使血压下降30mmHg(ED30)的剂量为1.4mg/kg,灌胃给药后4h达最大降压值,降压持续时间超过24h,对心率则无明显影响。原发性高血压患者口服缬沙坦80mg,在给药后4~6h获最大降压效果,亦可持续24h,且不改变收缩压与舒张压的正常昼夜变化节律 ......