2﹒2 手性药物与药效学

1960年沙利度胺（反应停，thalidomide）外消旋体被作为镇静剂和止吐剂用于孕妇的早期妊娠反应，使用后出现了药物致畸的悲剧。直到1965年，研究才发现S构型的沙利度胺有镇静作用，而另一对映体R构型的沙利度胺则有致畸作用。因此，许多国家的药政部门对手性药物的开发、专利申请及注册都作出相应的规定，对于手性药物倾向于发展单一对映体产品，鼓励把已在销售的外消旋药物转化为手性药物。因此开发单一对映体药物即手性药物，已成为全球制药工业中的一个新兴领域。因此这是不合理的，因为在外消旋体手性药物中，对映体的药理活 ......