纳曲酮于1956年由美国杜邦公司合成,1984年上市。纳曲酮本身无任何内在生物活性,在体内与阿片受体亲和力强,可完全阻断外源性阿片类物质与阿片受体的结合,纳曲酮与μ、δ、κ三种受体亲和力分别为1.08、6.6、8.5Nm,对μ受体的亲和力最大,约为后两者的6.8倍。长期给予阿片类物质和纳曲酮,可阻断阿片类物质产生躯体依赖。随着纳曲酮治疗维持时间的延长,偶吸”比例逐渐减少,这在一定程度上也反映了纳曲酮对于阿片类药物的渴求程度的降低具有一定的作用,但这种作用是间接的。 ......