[治疗]八、法尼醇蛋白转移酶抑制剂

法尼基转移酶介导RAS家族的活化，是近年来发现的与Ras蛋白异戊二烯化修饰密切相关的一种必需酶。胞质中的Ras蛋白需最终定位在细胞膜内侧面才能被活化，这一过程需要FTase对Ras蛋白进行修饰，即切掉Ras蛋白尾端的4个氨基酸组成的CAAX结构，加上15个氨基酸组成的法尼基基团（异戊二烯基）。由此人们想到抑制FTase，就可抑制Ras蛋白的活化，从而抑制肿瘤的生长。通过抑制法尼基蛋白酶可以阻止Ras蛋白的法尼基化、裂解和羧甲基化修饰，Ras蛋白就失去转化细胞的能力。法尼基转移酶抑制物是通过预先RAS法尼基 ......