绝大多数MMPs以水溶性酶原形式分泌至胞外,与细胞外基质各种成分结合储存在ECM中,需在ECM中激活才具酶解活性。MMPs的激活是一个逐步的过程,它涉及活性位点锌离子和保守序列PRCG(V/N)PD中一个自由半胱氨酸之间键的断裂,引起蛋白构象的变化,从而暴露活性位点,导致氨基端前肽的自动剪切。丝氨酸蛋白酶通过降解维持半胱氨酸‐锌离子稳定性的前肽序列而激活MMPs,其中MMP‐1可进一步被MMP‐3所激活。在MMP‐1的激活中存在一种级联(cascade),这涉及纤溶酶原、纤溶酶原激活剂和MMP‐3激活。P ......