[文献资料]二、质子泵抑制剂与氯吡格雷可能相互作用的生物学基础

氯吡格雷为无活性的前体药物，本身无抗血小板作用。氯吡格雷在胃肠道吸收后，约85%被酯酶分解成无活性的SR26334 ，其余吸收的氯吡格雷在肝脏CYP2C19 、 1A2和2B6作用下形成2 -氧氯吡格雷，后者在CYP2C19 、 3A4 / 5和2B6作用下进一步转化成有活性的巯基代谢产物R-130964 。有6种CYP同工酶参与氯吡格雷代谢，其中CYP2C19起关键作用。由于PPI和氯吡格雷均通过CYP2C19代谢， PPI可能不同程度竞争性抑制CYP2C19 ，导致氯吡格雷的活化过程受阻，活性产物R- ......