第五节 受体放射分析在药物筛选中的应用

自上世纪90年代以来，受体放射分析在药物研究中的应用日益广泛，尤其是在药物筛选方面更是带来了革命性的进步。反应系统应保持受体浓度、标记配基浓度及其它实验条件恒定，而受试物浓度逐级变大，形成系列梯度浓度，通过竞争取代试验可获得受试物取代50%特异性结合率所需浓度，即IC50以及受试物与该受体的亲和力KI。该制剂可以完全竞争取代好几种受体的结合，说明其含有几种不同的生物活性化合物，其竞争取代能力按大小依次是μ鸦片受体＞多巴胺受体＞蕈毒碱2受体＞ δ鸦片受体＞蕈毒碱1受体。随着研究的深入，不断有新的靶点被发现， ......