伊立替康是半合成喜树碱的衍生物,能特异性抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN‐38,而后者作用于提纯的拓扑异构酶Ⅰ的活性比伊立替康更强,且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN‐38或伊立替康可诱导单链DNA损伤,从而阻断DNA复制叉,由此产生细胞毒性。2007年的ASCO年会上公布了I RIS研究结果,这是一项应用伊立替康+卡铂与口服VP‐16 +卡铂治疗广泛期SCLC的随机Ⅲ期临床研究,共220名患者入选,210名患者被评价,I C组和EC组的OS分别为255天v ......