[治疗]三、靶向Ras的小分子药物

Ras／MAPK通路上存在多个癌基因和抑癌基因产物，Ras和Ras／MAPK通路成为抗癌药物制剂靶点。因此，Ras抑制剂可以有效地对抗Ras基因突变诱导的肿瘤，其中一个对策就是通过抑制Ras的翻译后修饰最终在体内阻碍Ras的功能。法尼基化是Ras蛋白定位于细胞膜和细胞转化活性必须的。法尼基化指法尼基转移酶（FTase）将法尼基焦磷酸中的法尼基基团转移至Ras蛋白的CAAX（C：半胱氨酸。因此，抑制法尼基转移酶（FTase）的活性可阻断Ras蛋白在膜上正确定位。例如在逆转Ras转化细胞为正常表型的药物筛选试 ......