[治疗]二、卡　培　他　滨

本品为口服后需要在体内活化的氟尿嘧啶氨甲酸酯。口服后经肠黏膜迅速吸收在肝脏被羧基酯酶转化为无活性的中间体5 - DFCR ，以后经肝脏和肿瘤组织的胞苷脱氨酶的作用转化为5 - DFUR ，最后在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶催化为Fu而起作用。卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除， 71%为原型药物经尿排泄， a -氟- b -丙氨酸为主要代谢产物（占51.5% ～ 61% ） 。本品和血浆蛋白结合率低，人体血清的体外试验表明，卡培他滨、 5 DFCR和5 DFUR与蛋白的结合率分别为54% 、 10%和62% 。 ......