二、Syk家族激酶抑制剂

Syk家族有Syk和ZAP‐70两个成员，两者结构相似，在N端有两个SH2结构域，C端有一个SH1激酶结构域。参与B细胞BCR信号转导的Syk家族成员是Syk激酶，Syk激酶与磷酸化的BCR胞质区ITAM基序结合，在BCR信号转导过程中发挥重要作用。Syk在两种识别方式中均发挥重要作用，因此Syk家族激酶抑制剂是目前免疫抑制剂开发的热点，其中美国Regil公司的小分子的嘧啶‐5‐咪唑羧酰胺衍生物类Syk激酶抑制剂R788（图34‐4A）是该领域内的代表产品。 ......