纳洛酮(naloxone)又名N‐烯丙去甲羟基吗啡酮(N‐aly‐noroxymorphone)。主要在肝脏中与葡萄糖醛酸结合,形成纳洛酮‐3‐葡萄糖醛酸化合物,经肾脏排泄。纳洛酮消除快,常需要重复给药以保持所需血药浓度。纳洛酮与吗啡结构极相似,为阿片受体的完全、竞争性阻断药,无内在活性,对阿片受体阻断作用强度依次为μ > κ > δ受体。治疗量(0.4~0.8mg)的纳洛酮本身对正常人无明显药理效应及毒性作用,使用比治疗量大几十倍(6~12mg)的纳洛酮也没有明显的药理效应。个别患者可出现恶心、呕吐,多 ......