人机体内的药物常经水解而排泄。酯类药物在体内水解后往往发挥药效,例如阿司匹林在体内的水解反应。药物的空间效应和电性效应均影响血浆酯酶对其催化水解的速率,当普鲁卡因的氨基被氟取代,则血清中的水解速率增加了6倍,表明电性效应的影响:若普鲁卡因羰基增加一个甲基,则血清中水解速率降低40倍。有一些药物如前体药物需在体内转化为母体药物后才发挥药效。该药本身无药理活性,在体内水解代谢成依那普利酸而发生药理作用。其代谢反应式为。 ......