激素类药物按结构来源分类众多,各类药物的药动学特点有较大区别。体内代谢缓慢,代谢产生的甲醇代谢物( 4 , 4 -甲醇-二氰苯)不具有药理活性,代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄,尿的放射性核素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物,约9%是两种尚未确定的代谢物,约6%是来曲唑的原形药物。体内代谢广泛,主要通过6 -位亚甲基的氧化和17 -位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1% 。常用芳香化酶抑制剂主要药动学特征对比见表 ......