GLP-1与胰高糖素均来源于前胰高糖素原基因,由小肠远端、结肠和直肠等部位的L细胞分泌。经血液循环中蛋白分解灭活、肝脏代谢和肾脏排泄而清除。37)主要由二肽基肽酶4(DPP-4)去除N端的组氨酸-甘氨酸二肽而很快被灭活,生物半衰期仅为1~2分钟。抑制胃排空以及作用于下丘脑腹内侧视旁核和弓状核GLP-1受体降低食欲和减少食物摄入,GLP-1还能诱导胰岛β细胞新生和增殖,增加β细胞量。可能还具有模拟胰岛素直接诱导肝脏和肌肉糖原合成及脂肪组织脂肪生成的作用。但是由于GLP-1受体激动剂均为皮下注射制剂,而DPP ......