八、常用中枢性降压药的药代动力学

口服后30分钟即产生降压作用，3～5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng／ml，可持续6～8小时。吸收后迅速分布至各组织，组织内药物浓度比血药浓度高，能透过血‐脑屏障并蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。吸收量中约50%在肝内经生物转化。肾功能正常时消除半衰期为12.7小时（6～23小时），肾功能不全时为25～27小时。40%～60%以原型于24小时内经肾排出，20%经肝肠循环由胆汁排出。单次剂量的10%～20%经肝代谢为4，5‐脱氢莫索尼定（活性为母体化合物的1／。母体化合物和代谢物的消除半衰期 ......