[治疗]第四节 β受体阻断药的药代动力学［5，6，15‐18］

当前临床使用的β受体阻断药，可根据它们的消除途径或以油水分配系数大小而分为两大组：亲脂性和亲水性，两者在药代动力学上有明显不同。亲水性的β受体阻断药中阿替洛尔、索他洛尔、纳多洛尔和普拉洛尔等有高亲水性，塞利洛尔、倍他洛尔、醋丁洛尔和吲哚洛尔等为中等度亲水性，不易通过细胞膜，胃肠道吸收也较差。肠道吸收后必须经过肝脏，因此，药物在到达体循环前已大部分被肝脏代谢，称为“首过效应”。此外，在肺组织中普萘洛尔及其代谢产物的分布也较高，氧烯洛尔在脑组织中的含量也较高，说明亲脂性药物对脑组织有高度亲和力。如果应用亲脂性 ......