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[治疗]三、药物在钙通道上的结合位点[6,7]

关于通道的分子结构在第2章中已详述,这里仅介绍与药物作用机制有关的内容。L型钙通道蛋白是一种多亚单位(subunits)构成的复合体,由5个亚单位组成,即α.其中S4片段含有5~6个带正电荷的氨基酸残基(如精氨酸,赖氨酸),在膜电位变化时可在膜内移动,对膜电位变化极为敏感,被认为是钙通道的电压传感器。其邻近部位可能是钙通道阻滞剂影响钙通道功能的重要部位。氨基酸突变研究显示,L型钙通道α 1亚单位的Ⅲ S5的2个氨基酸、Ⅲ S6的3个氨基酸、Ⅳ S6的4个氨基酸是DHP类药物(包括激活剂和阻滞剂)的结合位点 ......

——《离子通道与心脑血管疾病——基础与临床》
书名:《离子通道与心脑血管疾病——基础与临床》
栏目:离子通道与心脑血管疾病——基础与临床 > 第一篇 离子通道概论 > 第三章 作用于钙通道的药物 > 第二节 钙通道阻滞剂的作用机制[4,5]
作者:贾宏钧 王钟林 杨期东
参编:陈修,王纪佐,吴博威,贾宏钧,刘立英
页码:75
版本:1
出版社:人民卫生出版社
出版时间:2000-02-01
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