[文献资料]三、药动学特点

影响核酸合成的药物均为细胞周期特异性药物，主要对S期细胞敏感，各类药物的药动学特点如下所述。甲氨蝶呤( methotrexate ， MTX )作为最早应用于肿瘤治疗的二氢叶酸还原酶抑制剂，其结构与叶酸类似，通过竞争性抑制细胞中二氢叶酸还原酶( DHFR )的活性，阻断二氢叶酸( FH2 )还原成四氢叶酸( FH4 ) ，从而使N5 、 N10 -甲烯四氢叶酸( N5 、 N10 - methylene-FH4 )减少。由于所用浓度高，药物进入瘤细胞抑制二氢叶酸还原酶，而肉瘤细胞对MTX及四氢叶酸所共用的 ......