H 2受体阻断药西咪替丁是一种强效肝药酶抑制药。它可通过其咪唑环上的氮原子直接与细胞色素P450酶血红素上的铁原子结合,实现对该生物酶功能的抑制,使阿片类药、苯二氮药、利多卡因和华法林等多种药物的生物转化(Ⅰ相反应)过程受到抑制。例如,静脉注射西咪替丁可显著增加咪达唑仑的稳态血浆浓度,使其从56.7±7.8l增加到71.3±19.6ng/ml。其他H 2受体阻断药,如法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁(nizatidine)等也不能抑制肝脏细胞色素P450酶的活性。 ......