[概述]第四节 手性药物对映体的药效学

为了研究对映体之间药效学活性的差异，Easson和Stedman提出了三点配合模式，较强作用的对映体与受体表面至少有3个相互作用点，而另一对映体可能只有2个作用点。手性药物的药效学差异，体现在对映体的药理活性和毒性作用存在质和量的不同，大致可分为以下几类：1 ﹒两对映体的药理活性相同，但作用程度不同：有的手性药物其两对映体均具有相同的药理作用，但是由于受体对手性药物对映体的亲和力不同，作用程度也不同。如左乙酰胆碱中引入甲基，成为乙酰‐β‐甲基乙酰胆碱，其R‐型阻碍乙酰胆碱酯酶的水解，甚至可作为该酶的抑制剂 ......