[文献资料]第四节　阿片受体拮抗药

阿片受体拮抗药本身对阿片受体并无激动效应，但对μ受体有很强的亲和力，对κ受体和δ受体也有一定的亲和力，可移除与这些受体结合的麻醉性镇痛药，从而产生拮抗效应。当前临床上应用的阿片受体拮抗药，主要是纳洛酮，其次是纳曲酮和最近合成的纳美芬。纳洛酮是目前临床上应用最广的阿片受体拮抗药，主要用于： ①拮抗麻醉性镇痛药急性中毒的呼吸抑制。此药基本上是纯粹的阿片受体拮抗药，其拮抗强度在人体中约为纳洛酮的2倍，作用持续时间可长达24h 。纳美芬是纯粹的阿片受体拮抗药，与阿片受体激动药竞争中枢神经系统中μ 、 δ 、 κ受 ......